365皇冠体育:2018粤东西北医疗考试医学基础知识

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  浅谈常用抗心律失常药I类药:

  一、I类药钠通道阻滞药

  正常时,钠通道在静止、开放和不应三种状态间转换。去极化时,通道迅速从静息向开放状态转化(称激活),然后从开放状态转化到不应状态(称失活),经一段时间的复极化,再恢复到静息状态。而缺血心肌从开放状态到不应状态转化较慢。第I类药物在通道处于开放或不应状态时,与钠通道结合最强,而在静止状态较弱,因此呈现所谓“使用依赖性阻滞”的特性,即通道激活越频繁,则阻滞作用越明显。它们能阻滞高频兴奋(自律性较高)的心肌组织,而对正常心率的心肌组织影响小。

  本类药物像局部麻醉药一样与钠通道365皇冠体育的a亚单位结合。由于能在许多可兴奋细胞上抑制动作电位的传播,又称膜稳定剂,其共同特点是抑制动作电位0相的去极化速率。

  (一)IA类药

  本类药阻滞开放态的钠通道,对钠通道的阻滞作用强度介于IB和IC类之间,能适度阻滞心肌细胞膜钠通道,降低、减慢传导;另外,该类药不同程度地降低心肌细胞膜对K+、Ca2+的通透性,延长APD和ERP。它们在心肌的作用部位广泛。

  奎尼丁

  为金鸡纳树皮所含的生物碱,是奎宁的右旋体。奎宁在18-19世纪偶尔用于抗心律失常治疗。20世纪早期,开始广泛应用。尽管目前其在临床上的应用已经逐渐减少,但仍是一个经典和具有一定特点的口服抗心律失常药。

  【药理作用与作用机制】

  该药除了能够适度阻滞心肌细胞膜钠通道外,尚能抑制K+外流和Ca2+内流。除对心肌的这些直接作用外,它还具有拮抗a受体及拮抗M胆碱受体的间接作用。

  1、 降低自律性 治疗量通过抑制4相Na+和Ca2+内流,而降低心房肌、心室肌、浦氏纤维和窦房结的自律性。 但由于其具有抗胆碱作用,增强窦房结的自律性,使两种作用互相抵消,因此对正常窦房结的自律性并不产生明显的抑制作用。但在窦房结功能不全时,如病窦综合征,用药后则可能呈现出明显的抑制作用。

  2、 减慢传导能降低心房肌、心室肌、浦氏纤维动作电位0相上升速率,使动作电位振幅降低,传导速度减慢。但其抗胆碱作用可能加快房室结的传导,应用治疗心房纤颤和心房扑动时,可能出现心室率加快,故应用该药前常先用强心苷类药物,抑制房室结的传导,防止室率过快。

  由于心室内传导减慢,可见心电图QRS波加宽,如果QRS波增宽≥50%,应减少用药剂量。

  此外,该药还可减少Ca2+内流,具有负性肌力作用。

  【体内过程】口服后迅速由胃肠道吸收。1~2 h血365皇冠体育药浓度达峰值,生物利用度约为70~80%,心肌中药物浓度约为血药浓度的10倍,80%与血浆蛋白结合。 本药在肝脏

  【单选题】下列属于广谱抗心律失常药物的是:()

  A.奎尼丁

  B.硝苯地平

  C.阿托品

  D.卡托普利

  【参考答案】A。华图解析:奎尼丁为广谱抗心律失常药,适用于心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防,还用于频发室上性和室性期收缩的治疗。心房纤颤和心房扑动目前虽多采用电转律法,但奎尼丁仍可用于转律后防止复发。

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